Abstract

GUTIERREZ-CANO, Jessica R. et al. Synthesis and Biological Evaluation of New 3,4-diarylmaleimides as Enhancers (modulators) of Doxorubicin Cytotoxic Activity on Cultured Tumor Cells from a Real Case of Breast Cancer. J. Mex. Chem. Soc [online]. 2017, vol.61, n.1, pp.41-49. ISSN 1870-249X.

Una serie de nuevas 3,4-diarilmaleimidas fueron sintetizadas en una secuencia lineal optimizada y eficiente de tres pasos, iniciando de maleimida comercial. La evaluación biológica de estos compuestos como potenciadores (moduladores de actividad) en la coadministración con el tratamiento de doxorrubicina en un caso de células obtenidas de un paciente con cáncer de mama, fueron ensayados. El tejido canceroso BT026-512N fue provisto por el Instituto Nacional de Cancerología (INCAN) de México. Este tejido fue obtenido por biopsia de un paciente diagnosticado con cáncer de mama izquierdo con infiltración ductal en etapa IIB. Los resultados obtenidos en los ensayos muestran de manera general incremento en la mortalidad celular de los cultivos para todas las maleimidas sintetizadas en administración combinatoria con doxorrubicina. El efecto de mortalidad más alto fue determinado para las maleimidas 9 y 29 incrementando cerca de tres veces el efecto comparado con el tratamiento utilizando solamente doxorrubicina. Con base a reportes previos del núcleo funcional de las maleimidas así como un análisis quimioinformático en Molinspiration, estos resultados pudieran sugerir a la glicoproteína Pg-p como blanco biomolecular de acción de las maleimidas por la inhibición de la fosforilación de la cinasa, aunque más experimentos son necesarios para corroborarlos.

Keywords : Cáncer de mama; maleimida; doxorrubicina; tratamiento sinérgico para cáncer.

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