Abstract

VARGAS, David; FISCHER, Nikolaus H.  and  YOUNATHAN, Ezzat S.. Inhibition of Phosphofructokinase by Molluscicidal Sesquiterpene Lactones. Rev. Soc. Quím. Méx [online]. 2001, vol.45, n.4, pp.159-162. ISSN 0583-7693.

Se evaluó el efecto de diez lactonas sesquiterpénicas molusquicidas sobre la enzima fosfofructocinasa (FFC) obtenida a partir de músculo de conejo. La FFC se inhibió irreversiblemente por todas las lactonas probadas. 7α-hidroxi-3-desoxizaluzanina C (2) mostró la mayor eficiencia de inhibición con un valor de K_i de 90 nM. Este es también el valor de K_i mas bajo informado para la inactivación de esta enzima para lactonas sesquiterpénicas. La acción molusquicida de las lactonas sesquiterpénicas evaluadas en este estudio correlaciona con su potencia como inhibidores de FFC. La preincubación de 2 con ditiotreitol resultó en la pérdida del poder inhibitorio de la lactona. Los substratos 5'-trifosfato de adenosina y 6-fosfato de fructosa protegieron a la fosfofructocinasa contra la inhibición por 2. La actividad inhibitoria de la FFC y la actividad molusquicida son mas significativas cuando un grupo hidroxilo se encuentra en la proximidad del sitio receptor, el fragmento de la α-metilen-γ-lactona-

Keywords : Lactonas sesquiterpénicas; inhibidores de las fosfo-fructocinasa; actividad molusquicida.

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