Abstract

RAMIREZ-CAMPOS, Marcela  and  VILLAFUERTE-ROBLES, Leopoldo. Effect of Formulation Variables on Verapamil Hydrochloride Release from Hydrated HPMC Matrices. Rev. Soc. Quím. Méx [online]. 2004, vol.48, n.4, pp.326-331. ISSN 0583-7693.

Entre las variables de drogas que tienen influencia sobre la velocidad de liberación desde matrices hidrofílicas hidratadas, se encuentran la proporción del polímero, la dosis del fármaco y el pH de la matriz. En una primera aproximación a la formulación de un sistema de liberación transdérmico de fármacos, se utilizan estas variables para modificar la velocidad de liberación y para estudiar su efecto sobre el mecanismo de liberación. Las matrices hidratadas se prepararon variando la proporción de la hidroxipropilmetilcelulosa, el pH y la cantidad cargada del clorhidrato de verapamil en la matriz. Los estudios de liberación desde las matrices se llevaron a cabo utilizando 900 mL de una solución acuosa de NaCl (0.9%) como medio de disolución. El incremento de la proporción de HPMC en la matriz redujo la velocidad de liberación del fármaco. Los perfiles de liberación mostraron una cinética de orden cero para proporciones del fármaco disuelto de hasta 70%. El aumento de la carga del fármaco en la matriz aumentó ligeramente la velocidad de liberación. El aumento del pH de la matriz de 5.0 hasta 8.0 aumentó la velocidad de liberación. El efecto conjunto del pH y de la dosis de carga del fármaco disminuye conforme la proporción del polímero en la matriz aumenta de 5% a 15% p/p. La utilización de una membrana de Colodión para cubrir las matrices hidratadas disminuye en dos órdenes de magnitud la velocidad de liberación del clorhidrato de verapamil.

Keywords : Liberación sostenida; verapamil; liberación transdérmica; HPMC; pH.