Resumo

ALCANTARA-HERNANDEZ, Rocío; HERNANDEZ-ESPINOSA, David A.; MEDINA, Luz del C.  e  GARCIA-SAINZ, Jesús A.. Los receptores acoplados a proteínas G como blanco terapéutico. Gac. Méd. Méx [online]. 2022, vol.158, n.2, pp.101-107.  Epub 16-Maio-2022. ISSN 2696-1288.  https://doi.org/10.24875/gmm.21000718.

Los receptores son proteínas codificadas por el ADN, algunos de los cuales ya han sido cristalizados, lo que permite conocer los detalles de su estructura a nivel atómico y algunos aspectos de su función. Esta revisión se enfoca en los más diversos y abundantes, los receptores acoplados a la proteína G. Esta familia de receptores reconoce y media la acción de varios ligandos endógenos (hormonas, neurotransmisores, factores de crecimiento y hormonas locales) y también interviene en la patogenia de diversas enfermedades, por lo que son el blanco terapéutico de aproximadamente 30 a 40 % de los medicamentos que se emplean en la práctica clínica cotidiana y de diversas drogas ilegales. La cristalografía de rayos X es una de las herramientas clave que ha permitido observar la estructura de estos receptores en los aminoácidos que participan en esta interacción, lo que posibilita conocer el sitio de unión del ligando endógeno y de moléculas sintéticas que actúan sobre ellos para modular su acción. El modelado molecular es también una herramienta bioinformática computacional que apoya la investigación sobre la unión receptor-ligando, que hace posible el diseño y desarrollo de fármacos cada vez más específicos. A estos desarrollos se suman importantes cambios en los conceptos farmacodinámicos fundamentales.

Palavras-chave : Receptores acoplados a proteínas G; Agonistas sesgados; Proteínas G; β-arrestinas.